面對(duì)全球死亡人數(shù)最多的傳染病，新型抑制劑能否幫助應(yīng)對(duì)耐藥性危機(jī),？(4)
▲研究將化合物2優(yōu)化為代謝穩(wěn)定性更強(qiáng),、藥物相互作用風(fēng)險(xiǎn)更低的化合物15（圖片來(lái)源：參考資料[1]）
綜合這些實(shí)驗(yàn)，化合物15表現(xiàn)出了出色的安全性,、低藥物相互作用風(fēng)險(xiǎn)、中等的小鼠體內(nèi)清除率以及較低的預(yù)測(cè)人體清除率,。不過(guò),，由于其口服生物利用度不足，因此仍需進(jìn)一步的優(yōu)化,。此外，研究還提出了化合物15的合成步驟,。
▲化合物15的合成步驟（圖片來(lái)源：參考資料[1]）
論文指出，二氫惡嗪喹啉酮代表了進(jìn)一步優(yōu)化先導(dǎo)化合物的理想骨架,。經(jīng)過(guò)進(jìn)一步的優(yōu)化改造,，基于該結(jié)構(gòu)將有望開(kāi)發(fā)出治療結(jié)核病的新型藥物，為結(jié)核病的耐藥性難題作出新的貢獻(xiàn),。
文中相關(guān)論文的研究機(jī)構(gòu)包括：基因泰克,、藥明康德。
(責(zé)任編輯：?jiǎn)虌?TT0002)
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